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雷貝拉唑鈉腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/11 20:42:12
    導讀:雷貝拉唑鈉腸溶片功能主治是胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

雷貝拉唑鈉腸溶片屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著(zhù)在胃壁細胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?

雷貝拉唑鈉腸溶片功能主治是胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

雷貝拉唑鈉腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色。

雷貝拉唑鈉腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)是據國外文獻報道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達到的。在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內),體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線(xiàn)下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續7天,出現血藥濃度的曲線(xiàn)下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內無(wú)累積現象。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

 

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