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琥珀酸索利那新片藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/27 11:29:08
    導讀:索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物。

琥珀酸索利那新片尿潴留、嚴重胃腸道疾病(包括中毒性巨結腸)、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者,或處于下述風(fēng)險情況的患者禁止服用,那么,琥珀酸索利那新片藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

琥珀酸索利那新片藥代動(dòng)力學(xué)是:

索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4r-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(n-葡糖苷酸結合物,索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物)。排泄:?jiǎn)未谓o藥14c標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為n-氧化代謝物,9%為4r-羥基-n-氧化代謝物,8%為4r-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。

吸收:口服衛喜康后,索利那新最大血漿濃度(cmax)在3-8小時(shí)后達到,tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,cmax和曲線(xiàn)下面積(auc)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。分布:靜脈給藥后索利那新的表觀(guān)分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素p4503a4(cyp3a4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

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