富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。其化學(xué)名為：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片會(huì )發(fā)生乳酸性酸中毒嗎？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結構類(lèi)似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過(guò)細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線(xiàn)粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，在A(yíng)mes試驗中結果為陰性。在一項體內小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹服用富馬酸替諾福韋二吡呋酯的患者中，替諾福韋的口服生物利用度大約為25%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹狀態(tài)下，HIV-1感染患者單次口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小時(shí)內達到Cmax。Cmax和AUC分別是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。

單獨使用核苷類(lèi)似物治療或聯(lián)用其它抗逆轉錄病毒藥物治療時(shí)，曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴重肝腫大伴脂肪變性的報告，包括出現致死病例。這些病例大多數發(fā)生在女性中。肥胖及對核苷的長(cháng)期暴露可能是危險因素。在有已知肝病危險因素的患者中給予核苷類(lèi)似物時(shí)要特別注意；然而，在沒(méi)有已知危險因素的患者中也曾經(jīng)有病例報告。任何患者的臨床或實(shí)驗室結果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著(zhù)的肝毒性（可能包括肝腫大和脂肪變性，即便轉氨酶沒(méi)有顯著(zhù)升高），應當暫停富馬酸替諾福韋二吡呋酯片治療。

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（實(shí)習編緝：陳志方）