嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應。那么,嗎替麥考酚酯分散片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線(xiàn)下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無(wú)藥理活性。
嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,嗎替麥考酚酯分散片多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對移植后近期內(<40天),平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。
嗎替麥考酚酯分散片的藥物過(guò)量:在人類(lèi)尚無(wú)MMF藥物過(guò)量的報道。血透不能清除MPA,當MPA濃度極高時(shí)(>100微克/毫升),能清除小部分MPAG。MPA可通過(guò)藥物排出增加(如:給予消膽胺)而得到清除。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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