富馬酸喹硫平片用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作時(shí)每日最大推薦劑量為800mg/天。那么，富馬酸喹硫平片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

富馬酸喹硫平片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。

臨床試驗證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續12小時(shí)。

喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的，無(wú)性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。

嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害（穩定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內。在尿中，游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。

喹硫平代謝較完全，服用放射性標記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。

離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。N一脫烴基喹硫平主要通過(guò)CYP3A4形成和消除。

在一項多劑量臨床試驗中，評價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結果表明合用酮康唑導致喹硫平平均Cmax和AUC分別增加235%和522%，相應的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí)，但平均tmax末改變。

一喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物（包括N-脫烴基喹硫平）是細胞色素P450酶系1A2，2C9,2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-800mg/日的人類(lèi)有效劑量范圍的5-50倍的濃度時(shí)才觀(guān)察到CYP抑制出現。根據這些離體研究結果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)