酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中排泌。
酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用和依賴(lài):低于1/1000的患者在本品臨床研究中報告欣快感。更高劑量(大于2mg)的本品較易引起胃腸道不適,如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據,這提示本品不會(huì )產(chǎn)生耐受。突然停服,不超過(guò)3%的患者出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中,伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴(lài),但與成癮無(wú)關(guān)。在一項實(shí)驗室的人類(lèi)濫用傾向研究中,單劑口服1mg的伐尼克蘭未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀(guān)反應。在非吸煙者中,1mg伐尼克蘭會(huì )產(chǎn)生某些積極主觀(guān)反應的增加,但同時(shí)伴隨消極的不良反應,特別是惡心的增加。單劑口服3mg伐尼克蘭無(wú)論對吸煙者還是非吸煙者均會(huì )產(chǎn)生不適的主觀(guān)反應。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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