酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥物依賴(lài)是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片的排泄半衰期約為24小時(shí)，酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。酒石酸伐尼克蘭片在人類(lèi)離體肝細胞伐尼克蘭未誘導細胞色素P4501A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數的可能性不大。

酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用和依賴(lài)：低于1/1000的患者在本品臨床研究中報告欣快感。更高劑量（大于2mg）的本品較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據，這提示本品不會(huì )產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過(guò)3%的患者出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴(lài)，但與成癮無(wú)關(guān)。在一項實(shí)驗室的人類(lèi)濫用傾向研究中，單劑口服1mg的伐尼克蘭未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀(guān)反應。在非吸煙者中，1mg伐尼克蘭會(huì )產(chǎn)生某些積極主觀(guān)反應的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應，特別是惡心的增加。單劑口服3mg伐尼克蘭無(wú)論對吸煙者還是非吸煙者均會(huì )產(chǎn)生不適的主觀(guān)反應。

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（實(shí)習編緝：張桂平）