酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng)，但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。

酒石酸伐尼克蘭片對α4β2受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白（>2000倍）的結合力。此外，酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動(dòng)物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。對本品活性成分或任何輔料成份過(guò)敏者禁用酒石酸伐尼克蘭片。酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，酒石酸伐尼克蘭片對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結合產(chǎn)生激動(dòng)作用，酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是：

戒煙效應：無(wú)論是否接受本品治療，戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)，因此可能需要調整這些藥物的應用劑量（例如氨茶堿、華法林及胰島素）。吸煙誘導CYP1A2的活性，因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無(wú)論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病（如抑郁癥）的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應予以注意，并應給予相應的建議。尚無(wú)癲癇患者應用本品的臨床經(jīng)驗。治療結束時(shí)，最多有3%的患者出現易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加，這些癥狀與停止應用本品相關(guān)。因而處方醫生應告知患者相關(guān)信息，并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

對駕駛及操作機器能力的影響：本品對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。本品可能引起頭暈及嗜睡，因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定本品對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動(dòng)是否有影響，再從事此類(lèi)活動(dòng)。

藥物濫用和依賴(lài)：低于1/1000的患者在本品臨床研究中報告欣快感。更高劑量（大于2mg）的本品較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據，這提示本品不會(huì )產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過(guò)3%的患者出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴(lài)，但與成癮無(wú)關(guān)。在一項實(shí)驗室的人類(lèi)濫用傾向研究中，單劑口服1mg的伐尼克蘭未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀(guān)反應。在非吸煙者中，1mg伐尼克蘭會(huì )產(chǎn)生某些積極主觀(guān)反應的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應，特別是惡心的增加。單劑口服3mg伐尼克蘭無(wú)論對吸煙者還是非吸煙者均會(huì )產(chǎn)生不適的主觀(guān)反應。

建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶(hù)到方舟健客藥店進(jìn)行購買(mǎi)，也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111進(jìn)行訂購。

（實(shí)習編緝：張桂平）