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泛昔洛韋膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/1/19 10:26:14
    導讀:泛昔洛韋膠囊(彼欣)口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,泛昔洛韋膠囊(彼欣)的絕對生物利用度為77%±8%。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。泛昔洛韋膠囊(彼欣)用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。那么,泛昔洛韋膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

泛昔洛韋膠囊(彼欣)的主要成份為:泛昔洛韋。化學(xué)名:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯,分子式:C14H19N5O4,分子量:321.34。常見(jiàn)不良反應是頭痛和惡心,此外尚可見(jiàn)下列反應:1.神經(jīng)系統:頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等。2.消化系統:腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應:疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應:皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

泛昔洛韋膠囊(彼欣)口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時(shí)。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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