泛昔洛韋膠囊在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。那么,泛昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些研究?
泛昔洛韋膠囊口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時(shí)。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
尚無(wú)泛昔洛韋急性服藥過(guò)量的報導。如果發(fā)生應給予相變的對癥及支持治療。血漿中泛昔洛韋可采用血液透析法清除,在進(jìn)行4小時(shí)血透后,血漿濃度可下降75%。
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(實(shí)習編輯:文敏惠)
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