泛昔洛韋膠囊在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。那么泛昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
泛昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時(shí)間為0.9±0.5小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時(shí)。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
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(實(shí)習編輯:殷家怡)
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