泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍及中重度反流性食管炎。那么,泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
即使單次口服泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)40mg,泮托拉唑會(huì )被迅速吸收并達最大血藥濃度。平均2.5小時(shí)達到峰值濃度2-3μg/ml,多次給藥仍可維持此濃度。其表現分布容積為0.15L/kg,清除率為0.1L/h/kg,清除半衰期(tl/2)約為1小時(shí)。少數病人有清除延遲現象。由于泮托拉唑特異性激活壁細胞,清除半衰期與作用時(shí)間(抑制酸分泌)無(wú)關(guān)。單次或多次給藥,藥代動(dòng)力學(xué)一致。在劑量范圍為10-80mg,口服或靜脈注射泮托拉唑的血漿動(dòng)力學(xué)均呈線(xiàn)性。泮托啦唑血漿蛋白結合率為98%。該藥幾乎均在肝內代謝。其大部分(約80%)由腎臟排出,其余從糞便中排出。血漿和尿中的主要代謝物為去甲基泮托拉唑,并與硫酸酯相連。主要代謝物的半衰期(約1.5小時(shí))不超過(guò)泮托拉唑的半衰期。
生物利用度:口服后泮托拉唑被完全吸收。片劑的絕對生物利用度為77%。同服的食物對AUC,最大血藥濃度和生物利用度沒(méi)有影響。同服的食物只能使延遲期延長(cháng)。患者的藥代動(dòng)力學(xué)特征,腎功能不全(包括腎透析)的患者使用泮托拉唑不需減量。同健康人群一樣,患者的泮托拉唑半衰期很短。只有極少量的泮托拉唑被透析。盡管主要代謝物有中度延遲的半衰期(2-3小時(shí)),排泄仍然很快,不會(huì )發(fā)生蓄積。肝昏迷的患者(Child分級A和B),半衰期延長(cháng)至7-9小時(shí),AUC系數增加5-7,最大血藥濃度與健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者與青年組對照,AUC和Cmax輕微升高,但無(wú)臨床意義。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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