布美他尼片為白色片,主要成份為布美他尼,其化學(xué)名稱(chēng)為3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。
布美他尼片對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCI的主動(dòng)重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無(wú)作用,故排鉀作用小于呋塞米。
那么,布美他尼片服用后會(huì )產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間分別為30?60分鐘和數分鐘,作用達峰時(shí)間為1?2小時(shí)和15?30分鐘。作用持續時(shí)間為4小時(shí)(應用1~2mg時(shí),大劑量時(shí)為4?6小時(shí))和3.5~4小時(shí)。T1/2β為60~90分鐘,略長(cháng)于呋塞米,肝腎功能受損時(shí)延長(cháng)。本藥不被透析清除。77~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
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(實(shí)習編輯:李曲紅)
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