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布美他尼片的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/2/27 14:44:14
    導讀:布美他尼片主要治療水腫性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時(shí),應用本類(lèi)藥物仍可能有效。

布美他尼片主要治療水腫性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時(shí),應用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。布美他尼片的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)分別如下:

藥理毒理:

對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動(dòng)重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無(wú)作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球濾過(guò)率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據。

藥代動(dòng)力學(xué):

口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間分別為30~60分鐘和數分鐘,作用達峰時(shí)間為1~2小時(shí)和15~30分鐘。作用持續時(shí)間為4小時(shí)(應用1~2mg時(shí),大劑量時(shí)為4~6小時(shí))和3.5~4小時(shí)。T1/2β為60~90分鐘,略長(cháng)于呋塞米,肝腎功能受損時(shí)延長(cháng)。本藥不被透析清除。77~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

(責任編輯:劉培威)

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