環(huán)孢素軟膠囊(新山地明),口服吸收不規則、不完全,且對不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(cháng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。那么,環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是怎樣?
環(huán)孢素軟膠囊常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用,以提高療效。
環(huán)孢素軟膠囊的的藥理毒理是:
1.環(huán)孢素(又稱(chēng)環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽,是一種作用很強的免疫抑制劑。
2.它可抑制細胞介導的反應發(fā)生,包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏、實(shí)驗性過(guò)敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關(guān)節炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細胞依賴(lài)性抗體的產(chǎn)生。在細胞水平,環(huán)孢素抑制包括白細胞介素2[T細胞生長(cháng)因子(TCGF)]在內的淋巴因子的生成和釋放。
3.它可阻斷細胞周期G0或G1期的休止淋巴細胞,并通過(guò)激活的T細胞來(lái)抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。
4.所有證據顯示,環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細胞,而不影響造血及吞噬細胞的功能。
5.采用山地明防治排斥反應以及移植物抗宿主疾病后,實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類(lèi)取得成功。
6.此外,山地明對許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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