使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是怎樣子的?
環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪內濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細胞中,5~12%在粒細胞中,41~58%在紅細胞中,血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。
環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為10~27小時(shí)左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。
環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理:環(huán)孢素(又稱(chēng)環(huán)孢素A)為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強效免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細胞。動(dòng)物試驗表明環(huán)孢素可延長(cháng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏反應、實(shí)驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節炎、移植物抗宿主反應和依賴(lài)T細胞的抗體生成)。
本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細胞生成,亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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