充分了解藥理作用,有利于了解藥物的作用機制,在體內上與什么結合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的,它與藥物的用途是有區別的,用途一般直接是指導能治什么病。那么,吉非替尼片有什么藥理毒理嗎?
吉非替尼片為褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,每片含吉非替尼250mg。它是一種表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)的ATP結合位點(diǎn)抑制劑,2003年被美國、日本批準作為治療非小細胞肺癌的三線(xiàn)藥物上市,但因其2004年底發(fā)表的臨床研究結果表明其無(wú)延長(cháng)總體病人壽命的作用,美國FDA已考慮將其撤出市場(chǎng),阿斯利康公司也撤消了其在歐洲上市的申請。盡管有以上背景,但在只完成了有159例病人參加的II期臨床試驗,有效率為27%的情況下,Iressa卻在中國上市了。
吉非替尼片的藥理毒理是:吉非替尼是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長(cháng),轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內,吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長(cháng),并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀(guān)的抗腫瘤反應并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
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(實(shí)習編輯:詹曉燕)
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