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氯氮平片有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/24 21:55:51
    導讀:氯氮平片口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無(wú)影響,吸收后迅速廣泛分布到各組織,生物利用度個(gè)體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過(guò)效應。

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氯氮平片為淡黃色片。與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統抑制藥合用可增加中樞抑制作用。那么,氯氮平片有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

氯氮平片系二苯二氮雜卓類(lèi)抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗腎上腺素受體作用,極少見(jiàn)錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用。

藥代動(dòng)力學(xué):

口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無(wú)影響,吸收后迅速廣泛分布到各組織,生物利用度個(gè)體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過(guò)效應。服藥后3.2小時(shí)(1~4小時(shí))達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2?)平均9小時(shí)(3.6~14.3小時(shí)),表觀(guān)分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結合率高。經(jīng)肝臟代謝,80%以代謝物形式出現在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。

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(實(shí)習編輯:梁曉冰)

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