那格列奈片可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。不適用于對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的藥理作用是怎樣呢?
那格列奈片的藥理作用是:
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時(shí)內。以溶液形式口服時(shí),那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的絕對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線(xiàn)性的藥代動(dòng)力學(xué)特征,AUC和Cmnx均如此。并且Tmnx不依賴(lài)于藥物劑量。
那格列奈片的藥理作用:那格列奈為氨基酸衍生物,為口服抗糖尿病藥,用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴(lài)于胰島β細胞的功能。那格列通過(guò)與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關(guān)閉,使細胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣內流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴(lài)于葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時(shí),促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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