那格列奈片可以單獨用于經(jīng)飲食與運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么，那格列奈片的藥理毒理是怎樣呢？

那格列奈片的藥理毒理是：

1.藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴(lài)于胰島β細胞的功能。那格列通過(guò)與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關(guān)閉，使細胞去極化，鈣通道開(kāi)放，鈣內流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴(lài)于葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。

2.毒理研究遺傳毒性：Ames實(shí)驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗未見(jiàn)本品有致突變作用。

3.生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的16倍），對生育力無(wú)影響。大鼠給藥劑量達100mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的60倍），未見(jiàn)致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(shí)（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的40倍），胚胎發(fā)育有不利影響，出現膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。尚無(wú)充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。懷孕期不應使用。那格列奈通過(guò)大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比值為1：4。大鼠給予那格奈1000mg/kg（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的60倍），其后代體重較輕。尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因為很多藥物從人乳中排出，那格列奈不應用于哺乳期婦女。

4.致癌性：大鼠連續2年給予那格列奈，劑量達900mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動(dòng)物上分別為人臨床治療劑量（120mg，每日3次餐前口服）的30和40倍；B6C3F1小鼠連續2年給予那格列奈，劑量達400mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動(dòng)物上，分別為人臨床治療劑量（120mg，每日3次餐前口服）的10倍和30倍，均未發(fā)現致癌性。

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（實(shí)習編緝：張桂平）