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枸地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/7/24 12:03:03
    導讀:枸地氯雷他定片(貝雪),是一種非鎮靜性的長(cháng)效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。

枸地氯雷他定片(貝雪),是一種非鎮靜性的長(cháng)效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。那么,枸地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

地氯雷他定的主要成份是地氯雷他定。

而枸地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是,其口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥次數一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴(lài)性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。

由于尚無(wú)孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過(guò)可能的風(fēng)險,孕期內不應使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發(fā)現對大鼠的總體生育能力有影響,在動(dòng)物試驗中未發(fā)現地氯雷他定有致畸和致突變作用。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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