枸地氯雷他定片(貝雪)，用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數量及大小。那么，枸地氯雷他定片的藥理毒理是怎樣？

地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合（83％-87％）。每日一次服用地氯雷他定（5mg-20mg）14天，未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。

同時(shí)，大量體外（主要是人體組織細胞）和體內研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過(guò)敏和抗炎作用。

地氯雷他定是一種非鎮靜性的長(cháng)效組胺拮抗劑，具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實(shí)地氯雷他定具有抗過(guò)敏、抗組胺及抗炎作用。口服后，地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外（主要是人體組織細胞）和體內研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過(guò)敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過(guò)敏性炎癥初期及進(jìn)展期的多個(gè)環(huán)節，包括：·炎癥細胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的釋放；·重要的炎癥趨化因子的釋放，如RANTES（正常T細胞表達和分泌的活性調節因子）；·多形核嗜中性粒細胞激活時(shí)產(chǎn)生的活性氧自由基；·嗜酸性粒細胞粘附及趨化作用；·粘附分子如選擇蛋白P的表達；·組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴(lài)性釋放；·動(dòng)物模型中的急性過(guò)敏性支氣管痙攣反應和過(guò)敏性咳嗽。

溫馨提示，由于尚無(wú)孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定。所以，若是孕婦有需要使用的時(shí)候，請咨詢(xún)醫生的意見(jiàn)。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）