加替沙星膠囊為硬膠囊，內容物為類(lèi)白色顆粒及粉末。主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病。那么，加替沙星膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

加替沙星膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.加替沙星膠囊口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1—2小時(shí)后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg，連續14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性。每天一次連續用藥，第3天時(shí)可達血藥穩態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁，肺泡巨噬細胞，肺實(shí)質(zhì)，肺表皮細胞層，支氣管粘膜，竇粘膜，陰道，宮頸，前列腺液，精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

2.加替沙星無(wú)酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。老年人（≥65歲）男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線(xiàn)下面積增加32%。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應根據腎功能情況，決定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線(xiàn)下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。

3.由于喹諾酮類(lèi)的抗菌活性呈濃度依賴(lài)性，因此在這類(lèi)病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類(lèi)患者使用本品無(wú)須調整劑量。尚無(wú)重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀(guān)總清除率（CI/F）相應降低，曲線(xiàn)下面積（AUC）相應增加。中度腎功能不全（肌酐清除率30～40ml/min）病人加替沙星清除率減少57%，重度（肌酐清除率30ml/min）病人則減少77%。與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率40ml/min，包括需要血液透析和腹膜透析者，加替沙星減量使用。（見(jiàn)用法用量）。

4.Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病）患者每天口服本品400mg，連續10天，藥代動(dòng)力學(xué)參數，葡萄糖耐量試驗和葡萄糖體內穩定性試驗（空腹血清葡萄糖，血清胰島素和C-肽測定）與健康人相似。首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過(guò)性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無(wú)血糖水平變化。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）