加替沙星膠囊為硬膠囊，內容物為類(lèi)白色顆粒及粉末。主要成分為加替沙星，那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)？
加替沙星膠囊口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1—2小時(shí)后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg，連續14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性。
每天一次連續用藥，第3天時(shí)可達血藥穩態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁，肺泡巨噬細胞，肺實(shí)質(zhì)，肺表皮細胞層，支氣管粘膜，竇粘膜，陰道，宮頸，前列腺液，精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無(wú)酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。
加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除等。
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（實(shí)習編輯：李麗娜）
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