加替沙星膠囊用于慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染等。那么,加替沙星膠囊的藥效是怎樣呢?
加替沙星膠囊的藥效是:
1.藥效學(xué):作用機制本藥為8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物,通過(guò)抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA的復制、轉錄及修復。抗菌譜體外試驗和臨床使用結果均表明,本藥對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:
(1)革蘭陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
(2)革蘭陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
(3)其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
2.藥動(dòng)學(xué)靜脈滴注1小時(shí)左右達血藥濃度峰值。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積隨劑量成比例增加。靜脈滴注本藥200-800mg,一日1次,連續14日,藥物的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性,并可在第3日時(shí)達血藥穩態(tài)濃度;400mg每日1次靜脈注射的平均穩態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。
本藥口服與靜脈注射生物等效,口服的絕對生物利用度約為96%,且靜脈注射后1小時(shí)的藥動(dòng)學(xué)與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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