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吉非替尼片的藥理毒理是如何的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/3/12 22:17:36
    導讀:吉非替尼片對于服用過(guò)量吉非替尼還沒(méi)有特異的治療方法,現在尚不知過(guò)量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中,少量患者服用到每天1000mg的劑量。

吉非替尼片對于服用過(guò)量吉非替尼還沒(méi)有特異的治療方法,現在尚不知過(guò)量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中,少量患者服用到每天1000mg的劑量。觀(guān)察到一些不良反應的發(fā)生頻率和嚴重程度增加,主要是皮疹和腹瀉。那么吉非替尼片的藥理毒理是如何的呢?

吉非替尼片的藥理毒理:

非臨床(體外)研究資料表明,吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。但由臨床研究和上市后監測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。致癌,致畸和生殖毒性未進(jìn)行吉非替尼的致癌研究。在基因突變分析(細菌和體外哺乳動(dòng)物細胞)和裂解試驗(體外哺乳動(dòng)物細胞和體內大鼠微核試驗)中,(吉非替尼未顯示基因毒性作用)在交配前4周至妊娠7天期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍),可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導致黃體量下降。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼,在大鼠中可觀(guān)察到成骨不全的發(fā)生率升高,在家兔中可觀(guān)察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀(guān)察到畸形,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀(guān)察到畸形。當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍),吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量,可減少幼鼠的存活率。

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(實(shí)習編輯:鐘惠君)

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