鹽酸多奈哌齊片可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著(zhù)病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì )減弱。目前尚無(wú)證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。
鹽酸多奈哌齊片用于治療輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。其用法用量為口服:
1.肝/腎功能不全:
針對腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似。
針對輕至中度肝功能不全患者,由于可能的影響(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)),建議根據個(gè)體耐受度適當調整劑量。針對嚴重肝功能不全患者目前尚無(wú)資料。
2.成年人/老年人
初始治療用量一日一次,一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計)。鹽酸多奈哌齊應于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個(gè)月,以評價(jià)早期的臨床反應,及達到鹽酸多奈哌齊穩態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個(gè)月,并做出臨床評估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次10mg(以鹽酸多奈哌齊計)。
推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過(guò)臨床研究。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的效果逐漸減退。中止治療無(wú)反跳現象。
治療用藥過(guò)量的病人,應使用一般支持療法。鹽酸多奈哌齊過(guò)量時(shí),可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據反應使用靜脈給予的硫酸阿托品:首劑靜脈給1.0mg和2.0m。
過(guò)量使用膽堿酯酶抑制劑會(huì )引起膽堿能危象,表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥。可能會(huì )有進(jìn)行性肌無(wú)力,如累及呼吸肌可致死。
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(實(shí)習編輯:劉志榮)
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