非洛地平緩釋片(波依定)的主要成份為非洛地平。適用于高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。那么，非洛地平緩釋片(波依定)的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：非洛地平緩釋片

商品名稱(chēng)：非洛地平緩釋片(波依定)

英文名稱(chēng)：FelodipineSustaind-releaseTablets

拼音全碼：FeiLuoDiPingHuanShiPian(BoYiDing)

【主要成份】主要成份為非洛地平。

【成份】

化學(xué)名：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯

分子式：C18H19Cl2NO4

分子量：384.25

【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。

【適應癥/功能主治】高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。

【規格型號】5mg*10s

【用法用量】口服，最初劑量一次5mg，一日1次，可根據患者反應將劑量減少至每日2.5mg或增加至每日10mg。劑量調整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5~10mg。

【不良反應】

1.服用本品后常見(jiàn)的不良反應是外周水腫（多發(fā)生在用藥后2-3周，發(fā)生率與年齡和用藥劑量有關(guān)）、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關(guān)。還可見(jiàn)乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺(jué)異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。

2.發(fā)生率較低或與本品關(guān)系不確定的不良反應有：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

【禁忌】對非洛地平過(guò)敏者禁用。

【注意事項】

1.本品可引發(fā)嚴重低血壓和暈厥，產(chǎn)生反射性心動(dòng)過(guò)速，在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛，低血壓患者慎用。

2.本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，須注意本品的負性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時(shí)。

3.本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人（65歲以上）或肝功能不全患者宜從低劑量（一次2.5mg，一日1次）開(kāi)始治療，并在調整劑量過(guò)程中密切監測血壓。

4.臨床試驗表明，劑量超過(guò)每日10mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周?chē)运[和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。

5.本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴重性。

【兒童用藥】?jì)和褂帽酒返慕?jīng)驗有限。

【老年患者用藥】本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據個(gè)體反應調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在孕婦中的應用尚缺乏良好的對照研究，但鑒于動(dòng)物實(shí)驗中有不利影響，故應告知育齡婦女本品有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過(guò)分增大的危險。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鑒于本品對嬰兒可能產(chǎn)生的嚴重不良反應，故建議哺乳期婦女在用此藥時(shí)應權衡利弊。

【藥物相互作用】1.同時(shí)使用某些干擾細胞色素P4503A4酶系統的藥物，可影響二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑如非洛地平的血藥濃度。肝藥酶抑制劑（如西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黃桐類(lèi)化合物）可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導劑（如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥酸鹽）可引起非洛地平的血藥濃度降低。2．非洛地平不影響環(huán)孢菌素的血藥濃度。3．盡管非洛地平具有較高程度血漿蛋白結合力，但不影響其他高血漿蛋白結合藥物（如法華林）的結合程度。4．波依定與地高辛合用未見(jiàn)到心衰患者的地高辛藥動(dòng)力學(xué)行為發(fā)生顯著(zhù)改變。5．其他藥物如吲哚美辛或螺內酯與波依定無(wú)明顯相互作用。

【藥物過(guò)量】本品過(guò)量可引起外周血管過(guò)度擴張，伴隨外周性水腫、嚴重低血壓和可能的心動(dòng)過(guò)緩。如果發(fā)生嚴重低血壓，應該建立癥狀療法。將患者置于仰臥位并抬高下肢，靜脈輸液。伴隨心動(dòng)過(guò)緩時(shí)可用阿托品（0.5-1mg，緩慢靜脈滴注）治療。如需要還可使用擬交感神經(jīng)藥物。尚不明確能否通過(guò)血液透析從血液循環(huán)中除去本品。

【藥理毒理】藥理作用本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀(guān)察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內觀(guān)察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴(lài)性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(cháng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導（P-R、P-Q和H-V間期）沒(méi)有顯著(zhù)影響。在對沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現明確的負性肌力作用。本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過(guò)。在第一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(cháng)期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。毒理作用致癌實(shí)驗：在為期兩年的致癌實(shí)驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀(guān)察到良性間質(zhì)細胞瘤（Leydig細胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍）的類(lèi)似研究中未發(fā)現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內尚未發(fā)現。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現病灶鱗狀細胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現其他藥物相關(guān)的食道或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L，所以根據不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物）不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后，穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn)，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無(wú)活性）濃度增高。動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。

【貯藏】密封。

【包裝】鋁塑包裝。

【有效期】36月

【執行標準】新藥轉正標準67

【批準文號】國藥準字H20030415

【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司

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（實(shí)習編輯：林博）