在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū)，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，非洛地平緩釋片的說(shuō)明書(shū)有什么內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：非洛地平緩釋片(立方)

商品名稱(chēng)：非洛地平緩釋片(立方)

英文名稱(chēng)：FelodipineSustained-releaseTablets

拼音全碼：FeiLuoDiPingHuanShiPian(LiFang)

【主要成份】非洛地平。化學(xué)名稱(chēng)：2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】適用于高血壓、穩定性心絞痛。

【規格型號】5mg*20s

【用法用量】口服，劑量應個(gè)體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。建議以5毫克一日一次作為開(kāi)始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。

【不良反應】本品最常見(jiàn)的不良反應是輕微至中度的踝部水腫，該反應由外周血管擴張引起，是與劑量相關(guān)的。來(lái)自臨床試驗的經(jīng)驗顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開(kāi)始治療或增加劑量時(shí)可能會(huì )發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭昏和疲勞。這些反應常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報道發(fā)現有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會(huì )引起牙齦腫大，但可以通過(guò)牙科保健加以避免或逆轉。

【禁忌】失代償性心衰、急性心肌梗死、妊娠婦女、不穩定性心絞痛患者，對非洛地平及本品中任一成份過(guò)敏者。

【注意事項】

1、主動(dòng)脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴重腎功能損害(GFR＜30ml/min)、急性心肌梗死后心衰慎用。

2、本品含有乳糖。有以下罕見(jiàn)遺傳疾病的患者應禁忌使用：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥、葡萄糖-半乳糖吸收不良。

3、同時(shí)服用CYP3A4誘導劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導致非洛地平作用缺失的危險。這種聯(lián)合用藥應避免。

4、同時(shí)服用可能抑制CYP3A4的藥物可導致非洛地平血藥水平明顯升高。這種聯(lián)合用藥應避免。

5、同時(shí)攝入葡萄糖柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高。這種聯(lián)合用藥應避免。

6、與其它血管擴張劑相似，非洛地平在極少數患者中可能會(huì )引起顯著(zhù)的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì )引起心肌缺血，低血壓患者慎用。

7、臨床試驗表明，劑量超過(guò)一日10mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周?chē)运[和其它血管擴張不良事件的發(fā)生率。

8、肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì )升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調整劑量時(shí)應注意監測血壓。

9、腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。

10、準備懷孕的婦女應停止使用。

11、本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛生可減少牙齦増生的發(fā)生率和嚴重性。

【兒童用藥】?jì)和褂帽酒返慕?jīng)驗有限。

【老年患者用藥】老年患者2.5mg一日一次就足夠。劑量超過(guò)10mg一日一次通常是不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì )升高。因此建議起始劑量用2.5mg，一日一次。這些患者在調整劑量時(shí)應注意監測血壓。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動(dòng)物研究中觀(guān)察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時(shí)一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒(méi)有確切的證據表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴張導致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險。非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會(huì )通過(guò)乳汁轉至兒童。尚無(wú)足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗來(lái)評估其對嬰兒的危險。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認為繼續使用非洛地平治療的醫學(xué)利益大于風(fēng)險，應考慮停止哺乳。

【藥物相互作用】1.非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或誘導CYP3A4的藥物對非洛地平血藥濃度會(huì )產(chǎn)生明顯影響。2.細胞色素P450誘導劑：通過(guò)誘導P450而增加非洛地平代謝的藥物，如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草(hypericumperforatum)，當本品與卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥合用時(shí)，非洛地平的AUC降低93%，Cmax降低82%。與CYP3A4誘導劑的合用應避免。3.細胞色素P450誘導劑：強的CYP3A4抑制劑，如吡咯類(lèi)抗真菌藥(伊曲康唑、酮康唑)，大環(huán)內酯類(lèi)抗生素(紅霉素)和HIV蛋白酶抑制劑。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍，AUC增加6倍。合用紅霉素導致非洛地平Cmax和AUC升高約2.5倍。與強的CYP3A4抑制劑的合用應避免。4.葡萄柚汁抑制CYP3A4。同時(shí)服用非洛地平和葡萄柚汁導致Cmax和AUC升高約2倍。這種合用應避免。5.他克莫司:非洛地平可能使他克莫司血藥濃度升高。兩藥合用時(shí)，應檢測他克莫司的血清藥物濃度，可能需要調整他克莫司的劑量。6.環(huán)孢素:同時(shí)服用環(huán)孢素和非洛地平可使非洛地平的血藥濃度增加150%，AUC增加60%。但是，非洛地平對環(huán)孢素的藥代動(dòng)力學(xué)的影響有限。7.西咪替丁:西咪替丁和非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加約55%。

【藥物過(guò)量】毒性：10mg給予2歲兒童可引起輕度中毒，150-200mg給予17歲青少年以及250mg給予成年人導致輕至中度中毒。與其它同類(lèi)藥物相比，非洛地平對外周血管的作用可能比對心臟的作用更顯著(zhù)。癥狀：本緩釋片的中毒癥狀可能延遲12-16小時(shí)出現，嚴重癥狀可能在數天后出現。循環(huán)系統作用的危險最大：心動(dòng)過(guò)緩(有時(shí)心動(dòng)過(guò)速)、房室傳導阻滯Ⅰ-Ⅲ、房室傳導分離、VES、心室顫動(dòng)、心臟停搏(asystole)。頭暈、頭痛、意識損害(impairedconsciousness)、昏迷、痙攣。呼吸困難、肺水腫(非心性)和呼吸暫停。可能的ARDS(成人呼吸窘迫綜合癥)。酸中毒、低鉀血癥、高血糖、潛在的低鈣血癥、潮紅、體溫降低、惡心和嘔吐。處理：有指征時(shí)使用活性炭、洗胃，某些病例也可在后期使用(緩釋片能夠凝集)。注意：(由于存在迷走神經(jīng)刺激的危險)洗胃前必須給阿托品(成人0.25-0.5mgiv、兒童10-20μg/kg)，ECG監測，指征明顯時(shí)使用呼吸機，糾正酸堿和電解質(zhì)狀態(tài)。在心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導阻滯：成人給阿托品0.5-1.0mgiv(兒童20-50μg/kg)，可以重復給予，或先給異丙腎上腺素0.05-0.1μg/kg/min，嚴重者早期使用起搏器。在低血壓：開(kāi)始時(shí)成人靜脈推注葡萄醛酸鈣(9mgCa/ml)20-30ml5分鐘(兒童給3-5mgCa/kg)，如果需要可以重復給予或靜脈滴注，需要時(shí)可給予腎上腺素或多巴胺。嚴重者可使用胰高血糖素。對于循環(huán)驟停，可在數小時(shí)內努力嘗試復蘇。對痙攣的患者，應給予地西泮。其它情況應給予相應的對癥治療。

【藥理毒理】本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，其作用是可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn)，阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀(guān)察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內觀(guān)察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴(lài)性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(cháng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(P-R、P-Q和H-V間期)沒(méi)有顯著(zhù)影響。在對沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現明確的負性肌力作用。本品可降低腎血管阻力而不影響腎小球濾過(guò)。在笫一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(cháng)期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現本品可增加血漿中去甲腎上腺素水平。抗心絞痛作用：非洛地平通過(guò)擴張冠脈血管起作用，也可改善心臟的灌注和供氧。通過(guò)降低外周動(dòng)脈阻力(降低后負荷)減少心臟工作負荷，這可降低心肌的氧需求。非洛地平可緩解冠脈痙攣。對穩定性勞累誘發(fā)的心絞痛患者，非洛地平可改善運動(dòng)耐量并減少心絞痛發(fā)作。在治療的初期，心率短暫地反射性加快。本品合用β阻滯劑可消除該作用。作用起效時(shí)間為2小時(shí)，作用維持24小時(shí)。非洛地平可與β受體阻滯劑合用或作為單一法治療心絞痛。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。2.年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4-6nmol/L，所以根據不同患者，口服5-10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為1.2L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。3.本品的血藥濃度隨年齡增加，老年髙血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。4.本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變非洛地平的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后，穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。5.本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn)，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障。

【貯藏】密封。

【包裝】20s/盒。

【有效期】18月

【批準文號】國藥準字H20040773

【生產(chǎn)企業(yè)】合肥立方制藥股份有限公司

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（實(shí)習編輯：王博英）