吡美莫司乳膏是一種大環(huán)內酯類(lèi)免疫抑制劑,主要通過(guò)抑制T細胞合成和釋放炎性細胞因子而起作用,其外用制劑在皮膚科可用于治療特應性皮炎。那么,吡美莫司乳膏有什么藥理毒理?
吡美莫司乳膏毒理研究遺傳毒性:Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國倉鼠V79細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗均未見(jiàn)愛(ài)寧達有致突變或致裂變的潛在危險。
吡美莫司藥理作用:
吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內酰胺的衍生物,可選擇性地抑制T細胞及巨噬細胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性,可抑制鈣依賴(lài)性磷脂酶。因此,吡美莫司可通過(guò)阻斷早期細胞因子轉錄而抑制T細胞活化。吡美莫司對表皮細胞、成纖維細胞及內皮細胞的生長(cháng)無(wú)影響。
皮膚炎癥的動(dòng)物模型中,局部或系統性用藥后,吡美莫司表現出強抗炎活性。在過(guò)敏性接觸性皮炎的豬模型中,外用吡美莫司與強效皮質(zhì)類(lèi)固醇激素作用相當。與皮質(zhì)類(lèi)固醇激素不同,吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮,也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細胞。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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