吡美莫司乳膏的主要成份為吡美莫司。為白色乳膏。需注意對吡美莫司或其它巨內酰胺類(lèi)藥物過(guò)敏或對任何一種賦形劑過(guò)敏者禁用。那么，吡美莫司乳膏的藥理毒理有什么？

【藥理毒理】

1、藥理作用：（1）吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內酰胺的衍生物，可選擇性地抑制T細胞及巨噬細胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性，可抑制鈣依賴(lài)性磷脂酶。因此，吡美莫司可通過(guò)阻斷早期細胞因子轉錄而抑制T細胞活化。吡美莫司對表皮細胞、成纖維細胞及內皮細胞的生長(cháng)無(wú)影響。（2）皮膚炎癥的動(dòng)物模型中，局部或系統性用藥后，吡美莫司表現出強抗炎活性。在過(guò)敏性接觸性皮炎的豬模型中，外用吡美莫司與強效皮質(zhì)類(lèi)固醇激素作用相當。與皮質(zhì)類(lèi)固醇激素不同，吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮，也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細胞。

2、毒理研究：（1）遺傳毒性：Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國倉鼠V79細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗均未見(jiàn)本品有致突變或致裂變的潛在危險。（2）生殖毒性：①大鼠生殖毒性試驗中，口服劑量達到490mg/㎡/天時(shí)，觀(guān)察到輕微的母體毒性、發(fā)情周期紊亂、植入后流產(chǎn)和窩仔數減少現象。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為1448ng.h/ml(相當于成從患者最大暴量的至少63倍)。在劑量水平達到110mg/㎡/天，對生殖能力沒(méi)有影響。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為465ng.h/ml(相當于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性試驗中，在劑量水平達72mg/㎡/天時(shí)，觀(guān)察到了母體毒性，但沒(méi)有胚胎毒性或致畸性。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為147ng.h/ml(相當于成人患者最大暴露量的至少6倍)。②一項經(jīng)皮給藥生殖毒性試驗中，大鼠及免分別給予最大劑110mg/㎡/天以用藥劑量36mg/㎡/天時(shí)，沒(méi)有觀(guān)察到對母鼠或胎鼠的毒性作用。對于兔言，該劑量相應的平均AUC0-24h為24.8ng.h/ml。對于大鼠，不能計算出AUC。（3）致癌性：①一項為期2年的大鼠經(jīng)皮給藥致癌性試驗中，使用1%吡美莫司乳膏劑量達到實(shí)際應用最高劑量110mg/㎡/天時(shí)，沒(méi)有觀(guān)察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC0-24h為125ng.h/ml(相當于臨床試驗中所觀(guān)察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗中，達到最大劑量12mg/㎡/天時(shí)，沒(méi)有觀(guān)察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應的平均AUC0-24h為1040ng.h/ml。

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（實(shí)習編輯：林博）