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氫溴酸西酞普蘭片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/11/26 20:49:56
    導讀:氫溴酸西酞普蘭片屬于治療精神類(lèi)疾病的常用藥,主要成分為1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈,氫溴酸鹽。那么,氫溴酸西酞普蘭片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?

氫溴酸西酞普蘭片屬于治療精神類(lèi)疾病的常用藥,主要成分為1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈,氫溴酸鹽,分子式為C20H22BrFN2O,分子量為405.35。那么,氫溴酸西酞普蘭片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的研究。

吸收:藥物口服后,進(jìn)入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進(jìn)入血液。

分布:進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。

代謝轉化:藥物在肝臟或胃腸道通過(guò)酶催化的一系列氧化還原反應發(fā)生生物轉化。

排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

據文獻報道,氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和劑量依賴(lài)關(guān)系,主要通過(guò)肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態(tài)水平。穩態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時(shí)血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內,血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態(tài)時(shí),西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過(guò)尿液及糞便排泄等。

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(實(shí)習編輯:楊俊騰)

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