氫溴酸西酞普蘭片為白色橢圓形薄膜衣片，用于治療抑郁性精神障礙(內源性及非內源抑郁)。那么，氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

藥理毒理：西酞普蘭為抗抑郁藥，是一種二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物。西酞普蘭抗抑郁病的作用機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動(dòng)物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見(jiàn)耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發(fā)揮。西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、α1受體、α2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無(wú)親和力，或僅具有較低的親和力等。

藥代動(dòng)力學(xué)：據文獻報道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和劑量依賴(lài)關(guān)系，主要通過(guò)肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態(tài)水平。穩態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時(shí)血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態(tài)時(shí)，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過(guò)尿液及糞便排泄等。

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（實(shí)習編輯：林博）