苯妥英鈉片有酶誘導作用,可對某些診斷產(chǎn)生干擾,如地塞米松試驗,甲狀腺功能試驗,使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高。那么,苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化,因此應經(jīng)常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動(dòng)學(xué)較特殊,臨床對中毒癥狀評定有困難,一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強,需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。
苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)有:
口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀(guān)分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無(wú)藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(cháng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(cháng)。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時(shí)即使增加很小劑量,血藥濃度非線(xiàn)性急劇增加,有中毒危險,要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達穩態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應,出現眼球震顫;超過(guò)30mg/L時(shí),出現共濟失調;超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現嚴重毒性作用。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。
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溫馨提示:服用者務(wù)必看清注意事項進(jìn)行服用,祝身體健康!
(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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