樂(lè )松主要用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨性關(guān)節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥,以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮痛消炎,急性上呼吸道炎癥的解熱鎮痛。那么,樂(lè )松的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
洛索洛芬鈉為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內轉化為活性代謝物,其活性代謝物通過(guò)抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮痛、抗炎及解熱作用。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:
根據文獻報道:本品口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現于血液,并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達峰值時(shí)間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄醛酸結合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時(shí)內約排出50%。連續口服5天,沒(méi)有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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