依托度酸緩釋片,建議密封,在陰涼處保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,依托度酸緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
依托度酸緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:口服給藥吸收良好,依托度酸緩釋片中依托度酸的絕對生物利用度一般大于80%。口服后依托度酸緩釋片并沒(méi)有明顯的首過(guò)效應。每天一次口服依托度酸緩釋片800mg的情況下,給藥后大約6小時(shí)達到血藥峰濃度。
2、分布:依托度酸緩釋片的穩態(tài)分布容積0.308L/kg。在治療劑量范圍內99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。且血液中依托度酸的總量和游離依托度酸的量與口服劑量成正比。
3、代謝:依托度酸的代謝主要在肝臟進(jìn)行。代謝物主要包括6-,7-,和8-羥基化依托度酸和依托度酸葡萄糖醛酸苷。單劑量給藥后,羥基化依托度酸的濃度不到血清藥物總量的10%。若緩慢給藥,羥基化依托度酸代謝物在腎功能正常患者的血漿中并不蓄積。羥基化依托度酸代謝物在后續的腎臟排泄中會(huì )進(jìn)一步葡萄糖醛酸化,部分經(jīng)糞便排除。
4、排泄:口服依托度酸緩釋片后的平均清除率為(47±17)L/h/kg。消除半衰期為8.4小時(shí)。大約1%的藥物以原形從尿中排除。大約72%的劑量以母藥加代謝物的形式通過(guò)尿液排出,其中:依托度酸原形物占1%,葡萄糖醛酸結合的依托度酸占13%,羥基化代謝物占5%,羥基化的葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物占20%,未確定代謝物占33%。另有大約16%的劑量由糞便排出。
5、食物影響:口服依托度酸緩釋片后3~12小時(shí)達到血藥峰濃度,攝入食物可以使血藥濃度很快升高,服藥后達峰時(shí)間為1.5~6小時(shí)。高脂飲食可以使峰濃度明顯增加。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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