依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。那么,依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是據國外文獻報道:
吸收——依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩態(tài)時(shí),在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。如果每日服用依托考昔120毫克,正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中,無(wú)論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(中和約50mEq酸的能力)合用,依托考昔的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當,Cmax約在20%以?xún)龋?/p>
分布——依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,92%與人類(lèi)血漿蛋白結合。在人體穩態(tài)時(shí)的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán),以及大鼠的血腦屏障。
代謝——安康信代謝完全,尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6‘-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
清除——在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25毫克放射標記的依托考昔,70%的放射活性在尿中,20%的放射活性在糞便中可檢測出,多數以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次,7天內可達穩態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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依托考昔片(安康信)
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