癲癇是慢性反復發(fā)作性短暫腦功能失調綜合征,以腦神經(jīng)元異常放電引起反復癇性發(fā)作為特征,癲癇是神經(jīng)系統常見(jiàn)疾病之一。
那么,伊來(lái)西胺片的對于癲癇的治療效果怎樣呢?
本品的主要成份胡椒堿是從白胡椒中提取的有效成份。化學(xué)名稱(chēng):3-(3,4-次甲二氧苯基)-丙烯酰哌啶,其化學(xué)結構屬于桂皮酰胺(cinnomamide)類(lèi),完全不同于其它常用抗癲癇藥物。
胡椒堿是一種廣譜抗驚厥藥,對小鼠實(shí)驗性電驚厥有良好的對抗作用,對戊四氮、印防己毒素、士的寧,以及腦室內注射筒箭毒堿、谷氨酸等引起的驚厥發(fā)作和聽(tīng)源性發(fā)作,都有不同程度的對抗作用。對某些類(lèi)型的癲癇病也有療效。胡椒堿對蠅類(lèi)的毒性比除蟲(chóng)菊高。
胡椒堿具備藥效基團的化學(xué)結構特征,如具有氫鍵接受體、疏水中心和芳環(huán)中心等可與受體結合的特征性單元,同時(shí)并不復雜的結構有利于對其進(jìn)行結構修飾研究。因此,胡椒堿不僅本身可以作為一種新藥進(jìn)行研發(fā),其化學(xué)研究空間為進(jìn)一步化學(xué)合成研究獲得高活性低毒性先導化合物奠定了基礎。
本品為胡椒堿(piperine)的衍生物之一,非臨床藥理實(shí)驗證明,能有效的對抗大鼠和小鼠的電休克、戊四氮、印防已毒素引起的驚厥發(fā)作。藥理作用機制與升高動(dòng)物腦內5-HT(5-羥色胺)含量有關(guān)。
本品口服后,吸收比較迅速。生物利用度(F)為93.9%。血漿中消除較快,并迅速分布于其它組織中,經(jīng)過(guò)肝臟內代謝,尿中不能測到。它在血漿及腦組織中的濃度比值恒定,可反映抗癲癇的效果。
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(責任編輯:羅珊珊)
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