愛(ài)若華(來(lái)氟米特片)是用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎治療的一種新型免疫抑制劑。愛(ài)若華主要成分是來(lái)氟米特,是一種新型小分子免疫抑制劑,是一種前體藥物,進(jìn)人體內可轉化為具有活性的代謝產(chǎn)物,通過(guò)以下機制抑制體液及細胞介導的免疫反應。2009年4月,SFDA批準愛(ài)若華治療“狼瘡性腎炎”的新適應癥,愛(ài)若華來(lái)氟米特片成為我國首個(gè)正式批準的治療狼瘡性腎炎的藥物。
目前認為多數人類(lèi)腎小球腎炎是免疫介導的疾病。體液免疫在腎炎發(fā)病機制中的作用已得到公認,細胞免疫在某些類(lèi)型腎炎中的作用也得到肯定。一般認為,免疫機制是疾病的始發(fā)機制,在此基礎上某些炎癥介質(zhì)(如補體、白細胞介素、活性氧和多肽生長(cháng)因子等)參與下,導致腎小球損傷和產(chǎn)生臨床癥狀。
愛(ài)若華(來(lái)氟米特片)通過(guò)抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進(jìn)而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。來(lái)氟米特片主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。來(lái)氟米特片作用于細胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤則在晚G1期起效。因此,二者有協(xié)同治療作用,并已在類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的治療中得到證明。
國內外已對上千例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者進(jìn)行了多中心隨機雙盲對照臨床研究,結果證明,該藥在用藥1年內減緩骨侵蝕及關(guān)節的保護作用優(yōu)于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長(cháng)期的治療效果尚待進(jìn)一步的觀(guān)察。來(lái)氟米特片可通過(guò)抑制破骨細胞的作用而減少類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的骨吸收。臨床研究發(fā)現,一般在應用愛(ài)若華來(lái)氟米特片后6-12個(gè)月可使患者的骨吸收率恢復至正常。
愛(ài)若華(來(lái)氟米特片)的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、脫發(fā)及可逆性肝酶升高。與環(huán)磷酰胺、環(huán)孢菌素A等免疫抑制劑相比,來(lái)氟米特的副作用較少。且嚴重不良反應少,一般不出現肺間質(zhì)纖維化。患者對來(lái)氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,與甲氨喋呤相似。
最近,有人將愛(ài)若華(來(lái)氟米特片)用于系統性紅斑狼瘡病人的治療,結果發(fā)現,多數(8/11)患者的臨床癥狀得到改善。但是,本研究病例較少,來(lái)氟米特對系統性紅斑狼瘡的治療作用尚需進(jìn)一步臨床試驗的評價(jià)。
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(責任編輯:葉海霞)
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