一、糖尿病，不是禁忌癥

　　過(guò)去認為，β-受體阻滯劑不宜用于糖尿病患者。主要是因為，兒茶酚胺能促進(jìn)低血糖時(shí)糖原分解和葡萄糖動(dòng)員，β-受體阻滯劑可延緩糖尿病患者血糖過(guò)低后的恢復。

　　由于兒茶酚胺作用于β2-受體影響糖代謝，因此選擇性β-受體阻滯劑（美托洛爾，比索洛爾）相比于非選擇性β-受體阻滯劑（普萘洛爾）不太可能引起低血糖。

　　所有β-受體阻滯劑，均可不同程度地掩蓋震顫和心動(dòng)過(guò)速等低血糖癥狀，但不會(huì )掩蓋低血糖相關(guān)的大汗。

　　但是，對于不穩定的糖尿病患者，或頻繁發(fā)生低血糖反應的糖尿病患者，或正在使用胰島素的患者，應注意監測血糖水平。

　　二、用法用量，必須個(gè)體化

　　美托洛爾主要由肝藥酶CYP2D6代謝。

　　美托洛爾在正常人群中的半衰期為3-5個(gè)小時(shí)，在慢代謝患者中的半衰期可延長(cháng)1倍，而在快代謝患者中的半衰期明顯縮短。因此，美托洛爾劑量必須個(gè)體化。

　　用于高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。若每天服藥一次，務(wù)必證實(shí)血壓在24小時(shí)內都得到控制。

　　美托洛爾可通過(guò)影響房室結和竇房結而減慢心率，尤其是降低休息時(shí)心率。

　　作為患者，應該監測靜止心率。如果未降低心率，說(shuō)明劑量不足；如果心率過(guò)低（小于55次/分），說(shuō)明劑量偏大。

　　三、普通片（膠囊），應空腹服用

　　進(jìn)餐時(shí)服用，美托洛爾的生物利用度增加40%。為什么要應空腹服藥？

　　美托洛爾的嚴重不良反應是心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導阻滯。美托洛爾不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒的患者。

　　雖然食物可增加美托洛爾的生物利用度，但是患者每天的飲食結構不同，若餐時(shí)服用可增加體內血藥濃度波動(dòng)，進(jìn)而影響其療效和增加不良反應發(fā)生風(fēng)險。

　　四、同為緩釋片，廠(chǎng)家不同用法不同

　　所有緩釋片或控釋片嚴禁嚼碎或壓碎后服用。

　　相同的給藥劑量，美托洛爾緩釋片的峰濃度僅為普通片的1/4，控制心率更平穩，安全性更高。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。

　　目前，臨床常用的緩釋片有：琥珀酸美托洛爾緩釋片和酒石酸美托洛爾緩釋片。

　　琥珀酸美托洛爾，在37℃水中的溶解度顯著(zhù)低于酒石酸美托洛爾，可制備成膜控型緩釋微丸。琥珀酸美托洛爾緩釋片可以按刻痕掰開(kāi)服用。

　　酒石酸美托洛爾，在37℃水中的溶解度較大，難以制備成膜控型緩釋微丸。酒石酸美托洛爾緩釋片屬骨架型緩釋片，不可掰開(kāi)服用。

　　五、停藥，要慢慢來(lái)

　　長(cháng)期服用β-受體阻滯劑，可使β-受體的表達上調。

　　如果突然停用β-受體阻滯劑，由于大量的β-受體可被兒茶酚胺利用，促進(jìn)心臟和血管收縮，形成血壓反彈；患有缺血性心臟病的患者可誘發(fā)心絞痛發(fā)作，甚至心肌梗死。

　　美托洛爾整個(gè)停藥時(shí)間至少用2周時(shí)間，可逐漸每3天減少50%，直至最后減至25mg。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進(jìn)行密切監測。

　　β-受體阻滯劑之間種類(lèi)調整不會(huì )引起血壓反彈。