六種口服頭孢菌素的區別
摘要:口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染,用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需要與抗厭氧菌(如甲硝唑、替硝唑)聯(lián)用;
目前頭孢菌素仍是國內使用量最大的一類(lèi)抗生素,其中頭孢羥氨芐、頭孢拉定、
頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯是臨床常用的口服頭孢菌素。下面簡(jiǎn)述這六種口服頭孢菌素之間的的抗菌作用和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),以供臨床用藥參考。
一、抗菌作用特點(diǎn)
二、毒性大小
2005年9月,由于頭孢拉定引起血尿的病例報告日趨增多,國家藥品不良反應監測中心對頭孢拉定引起血尿相關(guān)安全性問(wèn)題進(jìn)行通報。
1.頭孢拉定在體內基本不被代謝,主要以原形藥由尿排泄,易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大,或是
藥物結晶析出而損傷腎毛細
血管,均可引起血尿的發(fā)生。
2.頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣,能夠抑制腸道菌群合成維生素K,并可阻抑血小板聚集,降低血液凝固性,造成出血傾向,從而增加尿血風(fēng)險。
三、飲食對藥物的影響
1、酯型頭孢菌素:頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯
一些頭孢菌素親水性強,以至于腸黏膜不能有效吸收,因此人們將其酯化,合成出一系列大多無(wú)抗菌活性的酯型頭孢菌素,作為前體藥物供臨床口服使用,如頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯。
酯型頭孢菌素的脂溶性相對增大,因此飲食中的脂肪有促進(jìn)其吸收、提高生物利用度作用,故酯型頭孢菌素一般都要求進(jìn)食時(shí)服用。
2、非酯型頭孢菌素:頭孢羥氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛和頭孢地尼
這4種頭孢菌素屬于主動(dòng)吸收,需要被腸壁的二肽載體轉運。當藥物超過(guò)載體轉運能力時(shí),吸收達到飽和,生物利用度會(huì )隨之下降。
一般情況下,飲食對非酯型頭孢菌素的吸收影響較少。
四、半衰期與給藥頻次
五、臨床應用與注意事項
口服頭孢菌素體內分布較廣,可用于呼吸道感染,尿路感染,皮膚及
軟組織感染、骨關(guān)節感染等。
第一代和第二代口服頭孢菌素,主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。第三代口服頭孢菌素,主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染,也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療。
特別提醒:
口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染,用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需要與抗厭氧菌(如甲硝唑、替硝唑)聯(lián)用;
頭孢拉定和頭孢地尼由于在肝膽系統排泌量大,有利于肝膽系統感染的治療,但也易發(fā)生腸道菌群紊亂。
妊娠期用藥:頭孢菌素類(lèi)對胎兒及母體均無(wú)明顯影響,也無(wú)致畸作用者,妊娠期感染時(shí)可選用。
哺乳期用藥:雖然頭孢菌素在乳汁中含量低,但也可引起乳兒發(fā)生過(guò)敏反應等。哺乳期患者應用任何抗菌藥物時(shí),均宜暫停哺乳(2015年版:抗菌藥物臨床應用指導原則)
雙硫侖樣反應:頭孢呋辛酯可抑制乙醛代謝,用藥期間和用藥后一周內應避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。