伏立康唑片說(shuō)明書(shū)是載明伏立康唑片的重要信息的法定文件，是選用伏立康唑片的法定指南。伏立康唑片說(shuō)明書(shū)能提供用藥信息，是醫務(wù)人員、患者了解伏立康唑片的重要途徑。因此，我們很有必要了解有關(guān)伏立康唑片的說(shuō)明書(shū)有什么內容。那么，伏立康唑片的說(shuō)明書(shū)上記載了什么信息呢？

伏立康唑片的說(shuō)明書(shū)中載明了包括藥品名稱(chēng)、主要成份、適應癥/功能主治、用法用量、注意事項等主要信息。以下是伏立康唑片說(shuō)明書(shū)的相關(guān)信息：

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：伏立康唑片

商品名稱(chēng)：伏立康唑片(匹納普)

拼音全碼：FuLiKangZuoPian(PiNaPu)

【主要成份】本品主要成份：伏立康唑。

【成份】

化學(xué)名：伏立康唑，其化學(xué)名稱(chēng)為（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁醇

分子量：C16H14F3N5O

【性狀】白色至類(lèi)白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。50mg片劑：圓形片劑，一面有“Pfizer”字樣刻痕，另一面有“VOR50”字樣刻痕。

【適應癥/功能主治】本品是一種廣譜的三唑類(lèi)抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線(xiàn)病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。

【規格型號】50mg*10s

【用法用量】伏立康唑薄膜衣片應至少在飯前1小時(shí)或者飯后1小時(shí)后服用。使用伏立康唑治療前或治療期間應監測血電解質(zhì)，如存在低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥等電解質(zhì)紊亂應予以糾正（參見(jiàn)【注意事項】）。本品另有規格為200mg注射用無(wú)菌粉末和40mg/ml干混懸劑。成人用藥無(wú)論是靜脈滴注或是口服給藥，首次給藥時(shí)第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩態(tài)濃度。由于口服片劑的生物利用度很高（96%），所以在有臨床指征時(shí)靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。詳細劑量見(jiàn)下表口服患者體重≥40kg患者體重＜40kg負荷劑量（第1個(gè)24小時(shí)）每12小時(shí)給藥1次，每次0.4g每12小時(shí)給藥1次，每次0.2g（適用于第1個(gè)24小時(shí)）（適用于第1個(gè)24小時(shí)）維持劑量（開(kāi)始用藥24小時(shí)后）每日給藥2次，每次0.2g每日給藥2次，每次0.1g。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【不良反應】總體情況在治療研究中最為常見(jiàn)的不良事件（所有原因）為視覺(jué)障礙(18.7%)、發(fā)熱(5.7%)、惡心(5.4%)、皮疹(5.3%)、嘔吐(4.4%)、寒戰(3.7%)、頭痛(3.0%)、肝功能檢查值升高(2.7%)、心動(dòng)過(guò)速(2.4%)、幻覺(jué)(2.4%)。與治療有關(guān)的，導致停藥的最常見(jiàn)不良事件包括肝功能檢驗值增高、皮疹和視覺(jué)障礙。在成人中進(jìn)行的臨床研究以下表格中的數據來(lái)源于1655例參加伏立康唑治療研究的患者。它代表了不同的人群，包括免疫功能低下的患者，例如：血液系統惡性腫瘤患者，HIV患者，以及非中性粒細胞減少的患者。但不包括健康志愿者、因同情而給予治療者和參加非治療研究的患者。這些患者中男性占62％，平均年齡46歲（11～90歲，其中12～18歲的患者51例），白種人占78％，黑種人占10％。561例患者伏立康唑的療程超過(guò)12周，136例療程超過(guò)6個(gè)月。表2.總結了所有伏立康唑治療的研究人群，包括研307/602和研究608，或研究305，發(fā)生率≥2％的不良事件，以及發(fā)生率[2%的受到關(guān)注的不良事件。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【禁忌】本品禁用于對其活性成份或對賦形劑過(guò)敏者。伏立康唑與其它唑類(lèi)抗真菌藥間的交叉過(guò)敏情況目前尚無(wú)資料。對其它唑類(lèi)藥物過(guò)敏者，應慎用伏立康唑。本品禁止與CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齊特或奎尼丁合用，因為本品可使上述藥物的血濃度增高，從而導致QTc間期延長(cháng)，并且偶見(jiàn)尖端扭轉性室性心動(dòng)過(guò)速（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。因為伏立康唑可顯著(zhù)增加西羅莫司的血藥濃度，故禁止合用這兩種藥物（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。因利福平，卡馬西平和長(cháng)效巴比妥可能會(huì )顯著(zhù)降低本品的血濃度，故本品禁止與這些藥物合用。（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。本品禁止與高劑量的利托那韋（每次400mg，每日兩次以上）合用。健康受試者同時(shí)應用此劑量的利托那韋與伏立康唑，伏立康唑的血藥濃度顯著(zhù)降低。除非臨床必需且利大于弊,否則伏立康唑與低劑量利托那韋（每12小時(shí)給藥1次，每次100mg）應避免合用。本品禁止與利福布汀合用。二者同時(shí)應用時(shí)，本品血濃度顯著(zhù)降低，利福布汀的血濃度則顯著(zhù)增高（參見(jiàn)【藥物相互作用】和【注意事項】）本品禁與麥角生物堿類(lèi)藥物（麥角胺，二氫麥角胺）合用。麥角生物堿類(lèi)為CYP3A4的底物，二者合用后麥角類(lèi)藥物的血藥濃度可能會(huì )增高而導致麥角中毒（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。伏立康唑禁止與圣約翰草合用（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【注意事項】警告[u]過(guò)敏反應[/u]：已知對其他唑類(lèi)藥物過(guò)敏者慎用本品(參見(jiàn)【不良反應】)。[u]心血管系統[/u]：包括伏立康唑在內的一些唑類(lèi)藥物與QT間期延長(cháng)有關(guān)。已有報道極少數使用本品的患者發(fā)生了心律失常（包括室性心律失常，如尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速）、心臟驟停和猝死。這些患者通常伴有嚴重的基礎疾病，并伴有多種危險因素，例如曾經(jīng)接受過(guò)的化療具有心臟毒性、心肌病、低鉀血癥或同時(shí)使用其他可能會(huì )誘發(fā)尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速的藥物。因此在伴有心律失常危險因素的患者中需慎用伏立康唑，例如：·先天性或獲得性QT間期延長(cháng)·心肌病，特別是存在心力衰竭者·竇性心動(dòng)過(guò)緩·有癥狀的心律失常·同時(shí)使用已知能延長(cháng)QT間期的藥物。在使用伏立康唑治療前或治療期間應當監測血電解質(zhì)，如存在低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥等電解質(zhì)紊亂則應糾正（參見(jiàn)【用法用量】）。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫囑使用。

【兒童用藥】在245例2歲到[12歲的兒童患者中研究了伏立康唑的安全性，這些患者在藥代動(dòng)力學(xué)研究(87例兒童患者)和同情性使用項目(158例兒童患者)中應用了伏立康唑。這245例患兒中的不良事件特征與成年人中的情況相似。22例年齡不足2歲的患者在同情性使用項目中接受了伏立康唑治療，報告了下列不良事件(不能排除與伏立康唑有關(guān))：光敏反應(1)，心律失常(1)，胰腺炎(1)，血膽紅素升高(1)，肝酶升高(1)，皮疹(1)和視乳頭水腫(1)。上市后報道中已有兒童患者胰腺炎的報道。

【老年患者用藥】在多劑量給藥的治療研究中，≥65歲的患者占9.2％，≥75歲的患者占1.8％。在一項健康志愿者中進(jìn)行的研究顯示，老年男性的總暴露量（AUC）和血藥峰濃度（Cmax）較年輕男性為高。對10項伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動(dòng)力學(xué)資料進(jìn)行分析，結果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80％～90％。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無(wú)需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無(wú)足夠資料。動(dòng)物實(shí)驗顯示本品有生殖毒性（參見(jiàn)臨床前安全性資料），但對人體的潛在危險性尚未確定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著(zhù)大于對胎兒的潛在毒性。育齡期婦女育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女尚無(wú)伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。

【藥物相互作用】除非特殊說(shuō)明，藥物相互作用的研究在健康男性志愿者中進(jìn)行。采用多劑量的給藥方法，每次口服200mg，每日二次，直到達到穩態(tài)濃度。這些研究結果對于其他人群和其他給藥途徑亦有參考意義。本章節闡述了其他藥物對于伏立康唑的影響，伏立康唑對其他藥物的影響以及兩藥間的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列順序闡述：禁止合用；合用時(shí)需要調整劑量并進(jìn)行密切的臨床和/或生物學(xué)監測；最后是無(wú)明顯藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，但可能在臨床治療中受到關(guān)注。其他藥物對伏立康唑的影響伏立康唑通過(guò)細胞色素P450同工酶代謝，包括CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4。這些同工酶的抑制劑或誘導劑可以分別增高或降低伏立康唑的血藥濃度。利福平（CYP450誘導劑）：與利福平（每日一次，每次600mg）合用，伏立康唑的Cmax（血藥峰濃度）和AUCτ（給藥間期的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積）分別降低93％和96％。因此禁止本品與利福平合用(參見(jiàn)【禁忌】)。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【藥物過(guò)量】在臨床試驗中有3例兒科患者意外發(fā)生藥物過(guò)量。這些患者接受了5倍于靜脈推薦劑量的伏立康唑，其中有1例為持續10分鐘的畏光不良事件。目前尚無(wú)伏立康唑的解毒劑。伏立康唑可通過(guò)血液透析清除，清除率為121ml/min，賦形劑SBECD在血液透析的清除率為55ml/min。所以當藥物過(guò)量時(shí)血液透析有助于將伏立康唑和SBECO從體內清除。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【藥理毒理】作用機制伏立康唑的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。本品對念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他致病性真菌也有殺菌作用，包括對現有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線(xiàn)病菌屬和鐮刀菌屬。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收口服本品吸收迅速而完全，給藥后1-2小時(shí)達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96%。當多劑量給藥，且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí)，伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無(wú)影響。分布穩態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg，提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結合率約為58%。一項研究中，對8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測，所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。代謝體外試驗表明伏立康唑通過(guò)肝臟細胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代謝。伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體間差異很大。體內研究表明CYP2C19在本品的代謝中有重要作用，這種酶具有基因多態(tài)性，例如：15-20%的亞洲人屬于弱代謝者，而白人和黑人中的弱代謝者僅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代謝者的藥物暴露量（AUCτ）平均比純合子強代謝者的暴露量高4倍，雜合子強代謝者的藥物暴露量比純合子強代謝者高2倍。伏立康唑的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物，在血漿中約占72%。該代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱，對伏立康唑的藥理作用無(wú)顯著(zhù)影響。排泄伏立康唑主要通過(guò)肝臟代謝，僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。給予用放射性同位素標記過(guò)的伏立康唑后，多次靜脈滴注給藥者和多劑量口服給藥者中分別約有80%和83%的放射活性在尿中回收。絕大多數的放射活性（]94%）在給藥（靜脈滴注或口服）后96小時(shí)內經(jīng)尿排出。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

【貯藏】密封。

【包裝】50mg*10片/盒

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20055751

【生產(chǎn)企業(yè)】北京博康健基因科技有限公司

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