博路定作為一種用來(lái)治療乙肝疾病的藥物，已經(jīng)被廣大的患者朋友們所熟知，這種藥物的療效也受到了很多醫生和患者朋友們的認可。由于一些新興的朋友們想了解這種藥物的具體規格，那么博路定的包裝規格是怎樣的呢？

博路定主要成分為：恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。博路定的包裝規格是鋁箔包裝，7片/盒。

博路定的藥理是：1.微生物學(xué)作用機制：本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng)；(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012&mu；M。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的&alpha；、&beta；、&delta；DNA多聚酶和線(xiàn)粒體&gamma；DNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160&mu；M。

2.抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004&mu；M。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026&mu；M（范圍0.01至0.059&mu；M），而恩替卡韋對在細胞培養液中生長(cháng)的Ⅰ型人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）無(wú)臨床相關(guān)活性（EC50&gt；10&mu；M）。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平（4至8個(gè)log10）。對5只北美土撥鼠的長(cháng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平&lt；200拷貝/mL，PCR法）長(cháng)達3年之外。在任何使用該藥治療長(cháng)達3年的動(dòng)物中，未發(fā)現HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

3.耐藥性體外研究：在細胞試驗中發(fā)現，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換（rtL180M和/或rtM204V/I），再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，或者在以上兩種變異同時(shí)發(fā)生的基礎上，無(wú)論是否出現rtI169的置換變異，都會(huì )造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多（&gt；70倍）。

4.臨床研究：核苷類(lèi)藥物初治患者：81%的核苷類(lèi)藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后，病毒載量達到&lt；300拷貝/mL。

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