藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
枸地氯雷他定片(貝雪)為淺藍色圓形薄膜衣片,有壓痕。本品主要成份為枸地氯雷他定。
枸地氯雷他定片(貝雪)用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀,如打噴嚏、流涕和鼻癢;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢,并可減少蕁麻疹的數量及大小。
那么,枸地氯雷他定片(貝雪)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥次數一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴(lài)性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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