藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。

隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

維格列汀片(佳維樂(lè ))為白色至微黃色片劑，其主要成分為維格列汀。

維格列汀片(佳維樂(lè ))適用于治療2型糖尿病：當飲食和運動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)，本品可做為單藥治療，或者當二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用。

那么，維格列汀片(佳維樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

吸收空腹口服給藥后，維格列汀能夠迅速吸收，其血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí)，但是并不改變藥物的總暴露水平（AUC）。進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%，這種變化沒(méi)有臨床意義，因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。分布維格列汀與血漿蛋白的結合率較低（9.3%），該藥物可均勻地分布在血漿和紅細胞中。靜脈給藥后，維格列汀的平均穩態(tài)分布容積（Vss）為71升，提示該藥物能夠分布到體循環(huán)外。代謝代謝為維格列汀在人體內的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒(méi)有藥理活性，其為氰基基團的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無(wú)活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內試驗的結果顯示，維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。因此，維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。體外研究的結果顯示，維格列汀對CYP450酶系沒(méi)有抑制或誘導作用。因此，維格列汀不會(huì )影響通過(guò)CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。消除［14C］維格列汀口服給藥后，約有85%的藥物通過(guò)尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。靜脈注射給藥后，維格列汀的平均消除半衰期約為2小時(shí)。口服給藥后，維格列汀的消除半衰期約為3小時(shí)。

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（實(shí)習編輯：徐茶珍）