瑞格臨為硬膠囊，內容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名稱(chēng)：（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]芐基]-2，4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么，瑞格臨的致癌性是怎樣呢？

瑞格臨的Ames試驗、哺乳動(dòng)物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學(xué)試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果為陰性。瑞格臨能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過(guò)人乳排泄，故哺乳婦女不應使用本品。瑞格臨在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達40mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍），瑞格臨對雌、雄大鼠的生育力未見(jiàn)不良影響。

瑞格臨對食物會(huì )將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀(guān)分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結合率很高（>99%），主要結合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高（]98%）。瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達到峰濃度。

瑞格臨的致癌性：用雌、雄大鼠進(jìn)行了一項為期2年的致癌性試驗，經(jīng)口給藥劑量達63mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的14倍），結果顯示，除膀胱外，其它器官未出現給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4mg/kg/日（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時(shí)，在雄性大鼠體內發(fā)現良性和/或惡性過(guò)渡性細胞腫瘤。這些結果與人之間的相關(guān)性尚不清楚。用雌、雄小鼠進(jìn)行了為期2年致癌性試驗，經(jīng)口給藥劑量達100mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的11倍），結果任何器官均未出現因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗中接受本品一年的1800多名患者進(jìn)行的尿細胞學(xué)前瞻性評價(jià)中，未發(fā)現膀胱腫瘤。

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（實(shí)習編緝：陳志東）