瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名稱(chēng)：（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]芐基]-2，4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么，瑞格臨的生殖毒性是怎樣呢？

瑞格臨為硬膠囊，內容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。瑞格臨對于2型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者，瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥，瑞格臨為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑，瑞格臨通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，瑞格臨可以調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。

瑞格臨通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中，瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨的生殖毒性：在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達40mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍），對雌、雄大鼠的生育力未見(jiàn)不良影響。在器官形成期經(jīng)口給藥，大鼠劑量達80mg/kg、家兔達160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的17和40倍），均未見(jiàn)致畸性。大鼠經(jīng)口給藥劑量≥40mg/kg/日，可見(jiàn)分娩延遲和胚胎毒性，表現為著(zhù)床后丟失率增加、發(fā)育延遲和低出生體重。對仔鼠的功能和行為未見(jiàn)毒性反應。家兔經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見(jiàn)胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見(jiàn)胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量≥10mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的2倍），仔鼠出生后發(fā)育延遲（體重下降）。尚無(wú)充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時(shí)，孕婦才可以服用本品。本品能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過(guò)人乳排泄，故哺乳婦女不應使用本品。

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（實(shí)習編緝：陳志東）