瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊，內容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。那么，瑞格臨的不良反應有哪些呢？

瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達到峰濃度。瑞格臨對食物會(huì )將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀(guān)分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結合率很高（>99%），主要結合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高（]98%）。

瑞格臨通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中，瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨的不良反應：文獻報道，在世界范圍內的臨床試驗中，超過(guò)3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床試驗中，超過(guò)2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過(guò)1100名病人，療程達6個(gè)月或以上，超過(guò)450名病人療程達1年或更久。臨床應用中發(fā)現的主要不良反應為：1.輕中度水腫，單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%，與胰島素合用時(shí)為15.3%。2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì )使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.誘發(fā)心力衰竭，國外文獻報道，本品可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大，但僅見(jiàn)于NYHA標準心功能Ⅲ和Ⅳ級的病人。4.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。5.肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。6.血脂增高。

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（實(shí)習編緝：陳志東）