瑞格臨為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么,瑞格臨的禁忌有哪些呢?
瑞格臨空腹給藥后,約相當于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現。瑞格臨的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結合物,瑞格臨對腎的清除可忽略。瑞格臨對大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁,并從糞便清除。瑞格臨和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3~7小時(shí)和16~24小時(shí)。瑞格臨表觀(guān)清除率(CL/F)為5~7升/小時(shí)。瑞格臨的穩態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
瑞格臨對食物會(huì )將峰濃度時(shí)間推遲到3~4小時(shí),但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀(guān)分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中,瑞格臨的蛋白結合率很高(>99%),主要結合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結合,但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高(]98%)。瑞格臨口服給藥后,瑞格臨在空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時(shí)后達到峰濃度。
瑞格臨的禁忌:鹽酸吡格列酮禁用于對本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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