藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
米氮平片(瑞美隆)為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕,其主要成分為米氮平。
米氮平片(瑞美隆)適用于各種抑郁癥。對癥狀如快感缺乏,精神運動(dòng)性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動(dòng),本藥在用藥1-2周后起效。
那么,米氮平片(瑞美隆)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時(shí)后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時(shí),偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí),在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的長(cháng)短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內,米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線(xiàn)性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
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(實(shí)習編輯:徐茶珍)
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